世界保健機関 (WHO) によると、毎年世界中で約 2 億 5,000 万人が熱帯病マラリアの影響を受けており、世界人口のほぼ半数がマラリア蔓延地域に住んでいます。この病気により毎年約100万人の命が奪われ、そのほとんどが子供たちです。マラリアは、ハマダラカという蚊に刺されることによって人間の血流に侵入する寄生虫によって引き起こされます。
2つの主要な病原体、熱帯熱マラリア原虫と三日熱マラリア原虫は、研究者らによる臨床検査で新しい有効成分によって死滅させることに成功した。耐性菌も。その後、Plasmodium berghei によって引き起こされるマラリアのげっ歯類変異型に罹患したマウスとラットを用いた試験で、動物は NITD609 の高用量の 1 回投与によって治癒しました。さまざまな種類の人間の細胞を用いた以前の実験室試験でも、この物質は無毒であることが証明されています。
研究者らは、マラリア病原体を非致死量の薬剤に長期間曝露することで、NITD609の正確な標的を発見した。このようにして、彼らは意図的に寄生虫に耐性を発達させました。次に、耐性株のゲノムを通常の病原体のゲノムと比較しました。
耐性病原体の耐性は、PfATP4と呼ばれるタンパク質をコードする特定の遺伝子の変異によるものであることが判明した。このタンパク質は一種の門番として、どの物質が細胞膜を通って単細胞寄生虫の体内に侵入できるかを決定します。逆に言えば、NITD609 が攻撃するタンパク質が弱点となるはずです。
科学者らによると、この遺伝的知識は、いつか有効成分が実際に人間に使用された場合に耐性菌株を迅速に発見できるようになるため、重要でもあるという。しかし、NITD609 では、恐ろしい耐性の発現はしばらくの間起こりませんでした。この物質の作用機序は、アルテミシニンなど、すでに治療に使用されている他の有効成分とは大きく異なります。その結果、耐性を獲得する目的でアルテミシニンなどとの戦いで彼らがすでに集めてきた知識は、寄生虫にとって何の役にも立たない。
