ホフマンの祝福された遺産

アセチルサリチル酸 (ASS) – 1897 年 8 月にドイツの化学者フェリックス・ホフマンによって初めて化学的に純粋な形で生成された – は、文字通り今日でもすべての人の口に残っています。全大陸の何十億人もの人々が、ASS を、できればアスピリンという商品名で知っています – ちょうど多くの人々がそれを飲み込んでいるのと同じです試行され、テストされた 1 つの薬物。毎年 40,000 トンを超える ASA が世界中で何千もの製剤として消費されています。アセチルサリチル酸は、かつてリウマチの忍容性の高い治療法として考案され、さまざまなタイプの痛み、発熱、炎症に対する標準薬に発展しました。

ASS が、まったく異なる分野で人間の痛みと戦う、驚くべき何でも屋である理由は何でしょうか? 70 年間、ASA が人体のどこでどのように、そしてなぜ作用するのかは不明でした。これは、有効成分の 100 年の歴史におけるもう 1 つの驚くべき詳細です。ロンドン王立外科医大学の英国薬理学者ジョン・ロバート・ヴェイン氏がその秘密の一部を解明できたのは、1970年代初頭のことだった。彼の発見は、アセチルサリチル酸がなぜ機能するのか、またどのように機能するのかを説明しただけでなく、将来の薬剤の標的を絞った分子設計の基礎にもなりました。ヴェインの作品は 1971 年に雑誌「Nature」に掲載されました。その後、ASA が代謝にいかに深く介入しているかが明らかになりました。ASA は、遍在するメッセンジャーであるプロスタグランジンの形成を阻害します。この洞察により、ヴェインは 1982 年にノーベル賞を受賞しました。

Cox-2阻害剤の将来がどのようなものになるにせよ、古典的なアセチルサリチル酸の使用は、ある点では間違いなく拡大すると、ASS研究者でノーベル賞受賞者のヴェイン氏は「自然界」で予測：心臓発作や脳卒中を防ぐため – 代替医療が登場しているにもかかわらず。 Cox-1 をブロックすることがまさにここで求められているものだからです。 ASA は、血小板によるトロンボキサンの生成を不可逆的に防ぎます。血小板の生涯 (8 ～ 10 日) の間に、トロンボキサンの生成ができなくなります。致命的なダマ（凝集）が起こりません。ヴェイン氏の評決は「ASAがかつて血小板凝集を阻害する薬として開発されていたら、これ以上うまく開発できなかったはずだ」とのこと。